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大环内酯类抗生素的作用
2019-03-04    来源:家庭医生在线    点击:238

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导读

大环内酯类抗生素是一类分子结构中具有12-16 碳内酯环的抗菌药物的总称,通过阻断50s 核糖体中肽酰转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成,属于快速抑菌剂。 主要用于治疗需氧革兰阳性球菌和阴性球菌、某些厌氧菌以及军团菌、支原体、衣原体等感染。

上市的大环内酯抗生素主要分为三类,即红霉素类、麦迪霉素类和螺旋霉素类。

红霉素及其(酯)衍生物属于14元大环内酯类抗生素,但由红霉素衍生得到的阿奇霉素则为首个上市的15元氮杂大环内酯类(氮杂内酯类)抗生素,而麦迪霉素及其衍生物,以及螺旋霉素及其衍生物则属于16元大环内酯类。此外,国外新上市的酮内酯类产品泰利霉素也属于14元大环内酯类。它在临床上作用于哪方面疾病?

1、在感染性疾病中的作用:最近的研究表明, 大环内酯类抗生素除了对球菌、厌氧菌、军团菌以及支原体、衣原体有效外,还可以用于治疗分枝杆菌(包括结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌)、绿脓杆菌感染。有防止绿脓杆菌生物被膜形成的作用,与喹诺酮类药物联用有协同杀菌作用。

2、在呼吸系统中的应用:大环内酯类抗生素具有良好的组织穿透力, 在肺组织中的浓度可达血药浓度的数倍,而且组织半衰期也远远高于血清半衰期,因此在治疗G+、G-球菌及G+杆菌肺部感染时具有良好的临床效果, 而且由于其较高的细胞内药物浓度,为治疗肺部支原体、衣原体、军团菌感染的首选药物。

3、在心脑血管疾病中的应用:应用于心脑血管疾病二级预防:许多研究发现 在动脉粥样硬化患者的粥样斑块中可以检测到幽门螺杆菌和肺炎衣原体,因此目前认为幽门螺杆菌和衣原体感染与冠心病密切相关。提示幽门螺杆菌感染为冠心病的危险因素。说明克拉霉素在这一类患者中有二级预防作用。 但大环内酯类药物在心脑血管疾病中的二级预防作用尚有待于进一步的研究。

4、在消化系统疾病中的应用:大环内酯类药物用于治疗消化性溃疡的研究已屡有报道,这种治疗作用与该类药物对幽门螺旋杆菌的抗菌活性有关。大环内酯类药物与制酸剂等药物联用能根除胃溃疡患者胃中的幽门螺旋杆菌, 现在已成为许多学者推荐的治疗方法。另外,许多研究表明大环内酯类抗生素还是一种胃蠕动素,能增加胃的排空, 可用于非溃疡性消化不良的治疗。红霉素长期静脉注射治疗胃轻瘫是一种切实可行、安全有效的方法。

KEYWORDS: 抗生素
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